Đóng lại
  • :
  • :
CHÀO MỪNG BẠN ĐẾN VỚI CỔNG THÔNG TIN ĐIỆN TỬ CỦA BỆNH VIỆN ĐA KHOA KHU VỰC NGỌC HỒI
A- A A+ | Tăng tương phản Giảm tương phản

Atasart 8mg,16 mg

Thành phần : Candesartan Cilexetil 8 mg

Chỉ định : Candesartan cilexetil được chỉ định trong các trường hợp sau :

Điều trị tăng huyết áp ở người lớn.

Điều trị tăng huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến dưới18 tuổi.

Điều trị ở người lớn suy tim và rối loạn chức năng thất trái (phân suất tống máu thất trái 40%) khi thuốc ức chế men chuyển (ACE) không dung nạp hoặc điều trị bổ sung cho thuốc ức chế men chuyển ở bệnh nhân suy tim có triệu chứng, mặc dù điều trị tối ưu, khi các chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid không được dung nạp.

Liều dùng và cách sử dụng

Điều trị bệnh tăng huyết áp

Liều khuyến cáo khởi đầu và liều duy trì thông thường của candesartan cilexetil là 8mg mỗi ngày. Phần lớn tác động hạ huyết áp đạt được trong vòng 4 tuần. Trong một số trường hợp bệnh nhân không kiểm soát đầy đủ huyết áp, liều dùng có thể tăng lên 16mg mỗi ngày và liều tối đa là 32mg mỗi ngày.Nên điều chỉnh liều dùng dựa vào đáp ứng kiểm soát huyết áp ở từng bệnh nhân.

Candesartan cũng có thể chỉ định với những thuốc điều trị huyết áp khác.

Bổ sung thêm thuốc lợi tiểu hydrothiazid cho thấy có tác động huyết áp cộng thêm vào với những liều khác nhau của candesartan cilexetil.

Bệnh nhân lớn tuổi : không cần hiệu chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân lớn tuổi.

Bệnh nhân giảm thể tích nội mạch : Liều khởi đầu là 4mg có thể được xem  xét cho những bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt ở những bệnh nhân có thể giảm thể tích dịch.

Bệnh nhân suy thận : Liều dùng khởi đầu là 4mg ở những bệnh nhân suy thận bao gồm ca bệnh nhân thẩm tách máu. Liều dùng nên được điều chỉnh dựa vào đáp ứng. Dữ liệu giới hạn trên bệnh nhân suy thận rất nặng hoặc suy thận giai đoạn cuối (độ thanh thải Creatinin<15ml/phút) 

Bệnh nhân suy gan : Liều dùng khởi đầu là 4mg ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa. Liều dùng nên được điều chỉnh dựa vào đáp ứng của bệnh nhân.

Bệnh nhân da đen : Tác động hạ huyết áp  của thuốc ít rõ rệt ở bệnh nhân da đen so với những bệnh nhân khác.

Bệnh nhi : Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi, liều khởi đầu là 4mg, uống 1 lần ngày.

Đối với những bệnh nhân <50kg, bệnh nhân mà chưa được kiểm soát huyết áp đầy đủ, liều dùng có thể tăng đến tối đa là 8mg mỗi ngày.

Đối với những bệnh nhân 50kg, bệnh nhân mà chưa được kiểm soát huyết áp đầy đủ, liều dùng có thể tăng đến tối đa là 8mg mỗi ngày và sau đó là 16 mg mỗi ngày nếu cần thiết.

Liều trên 32 mg vẫn chưa được nghiên cứu trên đối tượng trẻ em.

Phần lớn tác động hạ huyết áp đạt được trong vòng 4 tuần.

Đối với trẻ em có khả năng giảm thể tích nội mạch (bệnh nhân đang sử dụng thuốc lợi tiểu đặc biệt đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận), điều trị với candesartan cilexetil nên được bắt đầu dưới sự giám sát y khoa chặt chẽ và nên xem xét liều khởi đầu thấp hơn liều thông thường kể trên.

Bệnh nhân trẻ em da đen : Tác động hạ huyết áp ở bệnh nhân da đen ít rõ rệt hơn bệnh nhân khác.

Bệnh nhân dưới 1 tuổi :

Chưa thiết lập tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi 1 tuổi đến 6 tuổi. Những dữ liệu hiện tại không có bất kỳ khuyến cáo trị liệu cho đối tượng này.

Chống chỉ định cho bệnh nhi dưới 1 tuổi.

Điều trị bệnh suy tim

Liều dùng khởi đầu khuyến cáo thông thường là 4mg mỗi ngày. Tăng liều đến liều mục tiêu 32mg một lần mỗi ngày (liều tối da) hoặc liều dung nạp cao nhất được thực hiện bằng cách phân đôi liều trong khoảng thời gian ít nhất là 2 tuần. Đánh giá bệnh nhân suy tim nên luôn luôn bao gồm đánh giá chức năng thận như theo dõi nồng độ creatinin và kali huyết thanh.

Candesartan cilexetil có thể điều trị cùng với các thuốc điều trị suy tim khác, bao gồm thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và digitalis hoặc những dạng phối hợp của các thuốc này. Thuốc có thể được sử dụng chung với các thuốc  ức chế ACE, ở những bệnh nhân suy tim có triệu chứng mặc dù điều trị suy tim chuẩn tối ưu khi các thuốc đối kháng thụ thể  mineralocorticoid  khuyến cáo không nên phối hợp thuốc ức chế ACE, thuốc lợi tiểu giữ kali và candesartan cilexetil và chỉ nên cân nhắc khi đánh giá  cẩn thận về những  lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn.

Đối tượng đặc biệt khác

Không cần điều chỉnh liều khởi đầu cho những bệnh nhân lớn tuổi hoặc những bệnh nhân giảm thể tích dịch nội mạc, suy thận hoặc suy gan nhẹ đến vừa

Bệnh nhi : Chưa có đánh giá về tính an toàn và hiệu quả của candesartan cilexetil ở bệnh nhi mới sinh đến 18 tuổi trong điều trị suy tim. Không có những  dự liệu sẵn có.

 

 

Cách dùng thuốc : Candesartan cilexetil nên được uống 1 lần mỗi ngày có hoặc không dùng chung với thức ăn. Sinh khả dụng của Candesartan cilexetil không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần nào của thuốc.
Suy gan nặng và/hoặc ứ mật.

Sử dụng đồng thời candesartan cilexetil  với thuốc có chứa aliskinren ở bệnh  nhân đái tháo đường hoặc suy thận ( GFR<60ml/phút/1,73 m2).

Bệnh nhi dưới 01 tuổi.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Suy thận

Cũng như các thuốc khác ức chế hệ thống renin-angiotesin-aldosteron, sự thay đổi chức năng thận có thể được dự đoán ở những bệnh nhân nhạy cảm điều trị với candesartan cilexetil.

          Khi dùng candesartan cilexetil ở những bệnh nhân tăng áp có suy thận, cần theo dõi định kỳ mức kali huyết và creatinin huyết thanh. Kinh nghiệm giới hạn ở những bệnh nhân suy thận nặng hoặc giai đoạn cuối (CLcreatinin< 15ml/phút). Ở những bệnh nhân này, liều dùng cadesartan cilexetil nên được điều chỉnh cẩn thận với việc theo dõi huyết áp một cách kỹ lưỡng.

          Đánh giá bệnh nhân suy tim nên bao gồm đánh giá định kỳ chức nang gan thận, đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi từ 75 tuổi trở lên, và bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Trong quá trình điều chỉnh liều của candesartan cilexetil, nên theo dõi creatinin huyết thanh và kali. Các thử nghiệm lâm sàng về suy tim không bao gồm bệnh nhân có creatinin huyết thanh >265 µmol/l (>3 mg/dl).

          Phối hợp với thuốc ức chế ACE trong suy tim

          Nguy cơ các tác dụng không mong muốn, đặc biệt là hạ đường huyết, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (kể cả suy thận cấp) có thể tăng lên khi dùng candesartan cilexetil kết hợp với thuốc ức chế ACE.

          Không nên dùng phối hợp ba thuốc ức chế ACE, chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid và candesartan. Sử dụng phối hợp này cần sự giám sát của chuyên gia y tế và thường xuyên theo dõi chức năng thận, điện giải và huyết áp.

          Không nên dùng thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotesin II cùng lúc với bệnh nhân bị thận do đái tháo đường.

          Hệ thống ức chế kép renin-angiotesin-aldosteron (RASA)

          Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotesin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) không nên sử dụng thuốc ức chế kép của RASA thông qua việc kết hợp các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotesin II hoặc aliskiren.

          Nếu liệu pháp điều trị kép được xem là hoàn toàn cần thiết, việc sử dụng này phải được giám sát của chuyên gia và thường xuyên theo dõi chức năng thận, điện giải và huyết áp.

          Không nên dùng đồng thời các ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II cùng lúc với bệnh nhân bị bệnh thận do đái tháo đường.

          Thẩm phân máu.

          Trong quá trình thẩm phân máu, huyết áp có thể đặc biệt nhạy cảm đối với việc chặn thụ thể AT1 do giảm thể tích huyết tương và kích hoạt hệ thống renin-angiotesin-aldostenron. Do đó, cần phải cẩn thận điều chỉnh liều candestartan cilexetil và giảm huyết áp ở  bệnh nhân thẩm phân máu.

          Hẹp động mạch thận

          Các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotesin-aldosteron bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể angiotesin II (AIIRAs), có thể làm tăng urê máu và creatinin huyết thanh ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận một bên.

          Ghép thận

          Những bằng chứng lâm sàng hạn chế về việc sử dụng candestartan cilexetil  ở những bệnh nhân đã được ghép thận.

          Hạ huyết áp

          Hạ huyết  áp có thể xảy ra trong suốt quá trình điều trị candestartan cilexetil ở bệnh nhân suy tim. Triệu chứng này có thể xảy ra ở bệnh nhân tăng huyết áp được điều trị với thuốc làm giảm thể tích nội mạch như thuốc lợi tiểu liều cao.

          Thận trọng khi bắt đầu điều trị và điều trị giảm dung lượng máu.

          Thuốc gây mê và phẫu thuật

          Hạ huyết áp có thể xảy ra trong gây mê và phẫu thuật ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc đối kháng angiotensin II do chẹn hệ renin-angiotesin. Hạ huyết áp rất hiếm khi trở nên nghiêm trọng nếu điều trị với dịch tiêm truyền tĩnh mạch và/hoặc thuốc tăng huyết áp.

          Hẹp động mạch chủ và van tim hai lá (Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn)

Như các thuốc giãn mạch khác, đặc biệt thận trọng khi chỉ định thuốc ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hay hẹp vantim hai lá hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Hội chứng tăng aldosteron nguyên phát.

Những bệnh nhân bị hội chứng tăng aldostreron nguyên phát sẽ không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp hoạt động thông qua ức chế hệ renin-angiotesin-aldostenron. Do đó không khuyến cáo sử dụng thuốc cho những bệnh nhân này.

Tăng kali máu

Sử dụng đồng thời candestartan cilexetil với thuốc lợi tiểu giữ kali, thực phẩm chức năng có chứa kali, thuốc có gốc muối kali hoặc những thuốc làm tăng nộng độ kali trong máu (như heparin, co-trimoxazol được biết như trimethprim/sulfamethoxazol) có thể dẫn đến tăng nồng độ kali máu ở bệnh nhân tăng huyết áp. Theo dõi nồng độ kali thích hợp.

Đối với bệnh nhân suy tim điều trị  với candestartan cilexetil, hạ kali máu có thể xảy ra. Khuyến cáo theo dõi định kỳ nồng độ kali máu. Phối hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolacton) và candestartan cilexetil không được khuyến cáo sử dụng và chỉ sử dụng  khi đã cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Thận trọng chung

Ở những bệnh nhân có trương lực mạch máu và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ thống renin-agiotesin-aldosteron (như bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc mất đồng thời bệnh lý về thận bao gồm hẹp động mạch thận), điều trị với các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống này có liên quan với hạ huyết áp cấp tính, tăng azot máu, thiểu niệu, hoặc hiếm khi suy thận cấp. khả năng của các ảnh hưởng tương tự không thể loại trừ AIIRA.Cũng như bất kỳ thuốc tăng huyết áp khác, giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ hoặc bệnh nhân thiếu máu cục bộ hoặc bệnh lý mạch não thiếu máu cục bộ có thể nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Tác dụng hạ huyết áp của candestartan cilexetil có thể tăng nhờ vào các thuốc khác có đặc tính làm giảm huyết áp, dù được kê đơn như thuốc hạ huyết áp hay được chỉ định cho các điều trị khác.

Phụ nữ có thai

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin II (AIIRA) không nên chỉ định trong quá trình mang thai. Nếu điều trị với AIIRA được xem xét là không cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên thay đổi với thuốc điều trị tăng huyết áp thay thế khác đã thiết lập dữ liệu an toàn khi sử dụng cho phụ nữ có thai. Khi được chẩn đoán mang thai, nên ngưng ngay lập tức điều trị với AIIRA và nên bắt đầu với điều trị thay thế khác phù hợp.

Đối với bệnh nhân hậu mãn kinh, khả năng mang thai mang thai nên được đánh giá thường xuyên. Cần phải cung cấp thông tin phù hợp và/hoặc hành động để ngăn ngừa nguy cơ phơi nhiễm trong suốt thời gian

Sử dụng ở bệnh nhân nhi, kể cả bệnh nhân suy thận

Candesartan chưa được nghiên cứu ở trẻ em có tỷ lệ lọc cầu thận dưới 30ml/phút/1.73m2.

Đối với trẻ bị suy giảm thể tích nội mạch (như bệnh nhân điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt là những người có chức năng thận suy giảm), điều trị bằng candesartan cilexetil nên được bắt đầu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ và nên xem xét liều khởi đầu thấp hơn.

Viên nén Atasart Tablets có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

 

  SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ


Phụ nữ có thai
Khi sử dụng ở phụ nữ có thai ở ba tháng giữa và cuối thai kỳ, thuốc có thể tác động trực tiếp lên hệ renin – angiotensin do đó có thể gây ra tổn thương và có thể gây tử vong cho thai nhi. Do đó khi biết có thai, phải ngưng dùng thuốc càng sớm càng tốt.
Phụ nữ đang cho con bú:

Chưa biết Candesartan Cilexetil có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nghiên cứu cho thấy Candesartan bài tiết qua sữa chuột. Vì các phản ứng phụ mạnh trên nhũ nhi, do đó không nên dùng thuốc (Candesartan Cilexetil) khi đang cho con bú.  

TƯƠNG TÁC THUỐC

Do candesartan cilexetil bị chuyển hóa không đáng kể bởi hệ thống men cytocrom P450 và ở liều điều trị không có men P450, do đó không xảy ra tương tác với các thuốc ức chế hoặc chuyển hóa bởi các men này.

Không có tương tác nào đáng kể được báo cáo trong các nghiên cứu của candestartancilexetil với các thuốc khác như glyburide, nifedipin, digoxin, warfarin, hydrothiazid, và các thuốc tranh thai đường uống ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Vì các chất ức chế men chuyển và các chất chẹn thụ thể angiotesin, trong đó có candesartan cilexetil ,có thể làm tăng nồng độ kalii trong máu. Do đó nên thận trọng khi dùng candesartan cilexetil với các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali trong máu như spironolacton và chất bổ sung kali.

Có sự tăng nồng độ lithium huyết tương trong suốt thời gian dùng lithium chung với candesartan cilexetil, vìvậy cần thận trọng theo dõi nồng độ lithium huyết tương khi phải dùng đồng thời hai  thuốc này.

Tác dụng không mong muốn

Nhìn chung, việc điều trị bằng Candesartan Cilexetil được dung nạp tốt. Tuy nhiên, vẫn có một số các phản ứng phụ liên quan đến việc điều trị bằng Candesartan, đó là nhức đầu và chóng mặt nhẹ, thoáng qua.
          Những phản ứng phụ quan trọng đã được báo cáo với tỷ lệ là 0,5%, tuy nhiên chưa thể xác định là có liên quan đến việc điều trị bằng Candesartan Cilexetil hay không

Toàn thân: suy nhược cơ thể, sốt.

Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: Dị cảm, chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hóa: khó tiêu, viêm dạ dày ruột.

Rối loạn nhịp tim: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
          Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng men creatine phosphokinase, tăng đường huyết, tăng triglyceride máu, tăng urê máu.
          Rối loạn hệ cơ xương: đau cơ.
          Rối loạn đông máu/chảy máu/tiểu cầu: chảy máu cam.
          Rối loạn thần kinh: lo âu, suy nhược thần kinh, lơ mơ.

Rối loạn hệ hô hấp: khó thở.

Rối loạn da và phần mềm: phát ban, đổ mồ hôi nhiều.

Rối loạn hệ bài tiết: tiểu ra máu.

Các biểu hiện khác ít gặp hơn bao gồm: đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, phù mạch. Các biểu hiện đều giống nhau ở phụ nữ và nam giới, người trẻ và người già, da đen hay da trắng.

Một số phản ứng phụ rất ít gặp:

Hệ tiêu hóa: viêm gan và rối loạn chức năng gan.

Hệ máu: giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu và tăng bạch cầu không hạt.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng kali máu, giảm natri máu.

Thận: hư thận, suy thận.

Rối loạn da và phần mềm: ngứa và nổi mề đay. 

QUÁ  LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Các biểu hiện của quá liều thường là: hạ huyết áp, chóng mặt và nhịp tim nhanh; có thể xảy ra tình trạng nhịp tim chậm khi kích thích đối giao cảm. Nếu có dấu hiệu hạ huyết áp, phải áp dụng ngay các liệu pháp điều trị hỗ trợ.

Không thể loại trừ Candesaratan bằng thẩm phân máu.

DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II

Candesartan ngăn cản tác dụng co mạch và tác dụng gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotesin II vào thụu thể AT1 của nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Vì thế, tác động của nó phụ thuộc vào cách tổng hợp angiotensin II.

Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô nhưng chưa được cho rằng có vai trò trong việc giữ cân bằng hệ nội mô tim mạch. Candesartan có nhiều điểm tương đồng (>10000) với thụ thể AT1 hơn thụ thể AT2

Tác động hệ phong bế hệ renin- angiotensin bằng ức chế men chuyển, ức chế sinh tổng hợp angiotesin II từ angiotesin 1, được sử dụng rộng rãi trong điều trị tăng huyết áp. Chất ức chế men chuyển cũng ức chế sự thoái biến bradykinin, một phản ứng nhờ xúc tác của men chuyển hóa. Vì Candesartan không ức chế men chuyển (Kininase II), do đó nó không ảnh hưởng đến sự đáp ứng của bradykinin. Candesartan không gắn kết cũng như phong tỏa các thụ thể hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch.

Phong bế thụ thể angiotesin II làm ức chế cơ chế điều hòa phản hồi âm tính của angiotesin II trên sự tiết renin, tuy nhiên sự tăng hoạt tính renin huyết tương và nồng độ angiotesin II trong tuần hoàn không vượt qua tác động của Candesartan trên huyết áp.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu: Candesartan cilexetil hấp thu nhanh chóng và sinh chuyển hóa hoàn toàn bằng cách thủy phân ester trong khi hấp thu từ ống tiêu hoá thành cadesartan, là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể AT1 angiotesin II.

Sinh khả dụng tuyệt đối của cadesartan vào khoảng 15%.  Sau khi dùng thuốc bằng đường uống, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ.Thức ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Cadesartan.
     Phân bố: Sau khi dùng liều đơn, lặp lại, dược động học của cadesartan tuyến tính với liều dùng lên đến 32mg  Candesartan Cilexetil . Candesartan Cilexetil  và các chất chuyển hóa không hoạt tính của nó không tích lũy trong cơ thể khi gặp lại liều mỗi ngày một lần

Thể tích phân bố của candesartan là 0,3l/kg. Tỷ lệ gắn kết của candesartan với protein huyết tương cao (>99%), thuốc không thấm vào tế bào hồng cầu.
    Chuyển hóa và thải trừ: Candesartan chuyển hóa một phần nhỏ gan qua con đường O-deethyl hóa thành chất chuyển hóa không hoạt tính.

Sau khi dùng đường uống candesartan khoảng 26% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của candesartan là 0,3 ml/phút/kg, với độ thanh thải cầu thận là 0,19ml/phút/kg.

Thời gian bán thải của candesartan khoảng 9 giờ.


Tổng số điểm của bài viết là: 0 trong 0 đánh giá
Click để đánh giá bài viết
Bài viết liên quan
Hoạt động bệnh viện
  • IMG_7184
  • IMG_4411
  • IMG_7005
Video Clip
Sơ đồ bệnh viện
Thông báo văn bản