Thông tin thuốc OCID I.V

Nhà sản xuất: Cadila Healthcare Limited - India

          Thành phần:

          Omeprazole                                         40.000 mg

          Manitol                                               12.114mg

          Dibasic Sodium phospate                   15.000mg

          Sodium Hydroxide                              6.069 mg

          Dược lực học

          Omeprazole thuộc nhóm các chất ức chế tiết dịch, được biết dước tên nhóm ức chế bơm proton chất thay thế benzimidazole ngăn tiết acid dạ dày bằng các ức chế đặc biệt hệ thống enzym H+, K+, - Atpase  bơm acid ( proton) của tế bào thành dạ dày.

          Sau khi tiêm tĩnh mạch omeprazole, hiệu quả ức chế tiết dịch xuất hiện trong vòng 1 giờ, hiệu quả tối đa xuất hiện trong vòng 2 giờ. Một liều  40mg Omeprazole tiêm tỉnh mạch cho tác dụng tương đương trên acid dạ dày trong thời gian 24 giờ khi uống nhắc lại liều 20mg một lần hằng ngày. Mặc dù thời gian bán thải của omeprazole trong huyết tương rất ngắn (50 phút ).

Tác dụng ức chế kéo dài howndo kết hợp với  enzym H+, K+, - Atpase tế bào thành dạ dày

Tác dụng ức chế của omeprazole trên sự tiết acid là liên quan đến liều và tăng dần với liều nhắc lại hàng ngày, và đạt tới cân bằng sau 4 ngày.

          Cơ chế tác dụng

          Omeprazole bị hoạt hóa ở pH acid thành dẫn chất sulphenamic và kết hợp không thuận nghịch thành H+, K+,- Atpase  một hệ thống enzym được tìm thấy và tiết trên bề mặc của tế bào thành. Do đó nó ức chế giai đoạn vận chuyển cuối cùng của các ion hydrogen ( thông qua sự thay đổi với các ion potassium ) vào trong dạ dày ức chế tiết acid.

          Omeprazole ức chế cả 2 yếu tố cơ bản và kích thích tiết acid bất chấp tác nhân kích thích.

          Dược động học

          Thể tích phân bố của omeprazole ở người khỏe mạnh và những bệnh nhân suy thận hầu như tương đương. Thể tích phân bố giảm nhẹ ở người già và bệnh nhân suy gan. Liên kết proton huyết tương của omeprazole khoảng 95%. Thời gian bán thải trung bình giai đoạn cuối cùng của đường cong thời gian nồng độ huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch omeprazole khoảng 40 phút.

Omeprazole hầu như chuyển hóa bởi hệ thống enzym cytochrom p450, chủ yếu ở gan. Không có chuyển hóa được tìm thấy có ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Hầu hết 80% liều tiêm tĩnh mạch, omeprazole được thải trừ ở dạng chuyển hóa qua nước tiểu, và lượng tìm thấy trong phân, chủ yếu thông qua đường tiết mật.

          Chỉ định

          Ocid IV được chỉ định cho điều trị loét dạ dày, loét tá tràng và loét thực quản hồi lưu.

          Liều lượng và cách dùng

          Những bệnh nhân không thể uống ví dụ những bệnh nhân nặng hoặc loét tá tràng  và loét thực quản hồi lưu hoặc loét dạ dày. Ocid IV 40mg tiêm đề nghị dùng 1 lần hàng ngày trong 5 ngày. Ocid IV 40mg được dùng bằng cách tiêm tĩnh mạch và không sử dụng bằng đường dùng khác.

• Tiêm

Tiêm tĩnh mạch mỗi lọ 1 liều có chứa bột đông khô omeprazole 40mg được hòa tan với 10ml nước cất pha tiêm. Để được nồng  4mg/ml Omeprazole  nên được tiêm chậm ( mỗi lần hơn 5 phút ) bằng cách tiêm tĩnh mạch.

• Tiêm truyền tĩnh mạch

Để tiêm truyền tĩnh mạch một liều, 1lọ nên được hòa tan 100ml sodium chloride pha tiêm (0.9% w/v) hoặc 100ml glucose tiêm truyền tĩnh mạch ( 5% w/v ) không sử dụng dung dịch khác cho tiêm truyền. Thời gian tiêm truyền là hơn 20-30 phút. Dung dịch hòa tan nên được sử dụng trong 3 giờ sau khi pha và dung dịch còn thừa không sử dụng nên bỏ đi. Dung dịch hòa tan không được để tủ lạnh.

          Chống chỉ định

          Bệnh nhân được biết mẫn cảm với omeprazole hoặc bất cứ thành phần tá dược có trong công thức không dược tiêm OCID.I.V

*Sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai hoặc cho con bú

          Không có dự liệu đầy đủ về tính an toàn của omeprazole ở phụ nữ có thai. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy không có ảnh hưởng gây quái thai, những nghiên cứu tiền sinh sản cho thấy làm giảm cân. Tuy nhiên để tránh nguy cơ tác dụng không mong muốn, omeprazole không được dùng cho phụ nữ có thai trừ việc sử dụng đó cần thiết.Omeprazole cũng không biết có tiết qua sữa hay không. Phụ nữ cho con bú tuy vậy nên ngưng cho con bú nếu việc sử dụng omeprazole được coi là cần thiết ở người mẹ đang cho con bú.

*Sử dụng thuốc ở trẻ em.

Tính an toàn và hiệu quả của omeprazole sodium ở trẻ em vẫn chưa được thiết lập

*Sử dụng ở người cao tuổi.

          Không cần thiết điều chỉnh liều ở người già tuy nhiên giảm nhẹ tỷ lệ thải trừ và tăng sinh khả dụng có thể xuất hiện ở những bệnh nhân này.

*Sử dụng ở bệnh nhân suy chức năng gan thận.

Giảm liều có thể đòi hỏi ở những bệnh nhân suy chức năng gan do omeprazole chuyển hóa phần lớn ở gan và tỷ lệ thải trừ kéo dài ở những bệnh nhân bình thường. Liều hàng ngày đề nghị 10-20 mg ở những bệnh nhân bệnh gan nặng.

*Sử dụng ở bệnh nhân suy chức năng thận.

Không cần thiết phải chỉnh liều ở những bệnh nhân chúc năng thận suy yếu.

          Tương tác với các thuốc.

          Khả năng tương tác và chuyển hóa của omeprazole và các thuốc khác là rất ít. Tuy nhiên do omeprazole  ức chế các thuốc chuyển hóa siêu vi gan( hệ thống enzym chuyển hóa cytochrom p450 ), sự chuyển hó với các thuốc khác mà đòi hỏi chuyển hóa gan thông qua hệ thống enzym chuyển hóa cytochrom p450 hoặc những thuốc hấp thu cao ở gan có thể giảm trong khi dùng đồng thời với omeprazole. Ảnh hưởng này có thể là kết quả của sự trì hoãn thải trừ, tăng tốc độ trong máu của diazepam, phenytoin và các chất đông như wafarin( kiểm tra thời gain máu chảy máu đông được đề nghị hướng dãn liều dùng khi điều chỉnh liều có thể trở nên cần thiết trong điều trị omeprazole)

          Omeprazole bằng cách giảm pH dạ dày, có khả năng ảnh hưởng đến sinh khả dụng của những thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc pH và omeprazole cũng có thể cản trở phân hủy của các thuốc không ổn định bởi acid. Do vậy sử dụng đồng thười các thuốc itraconazole và ketoconazole với omeprazole có thể là kết quả của sự hấp thu của các thuốc đó.

          Omeprazole không ảnh hưởng đến bất kỳ isoform liên quan khác của CYP, hoặc cho thấy bời sự thiếu hụt của chuyển hóa hoạt động nội tại của chất neenfCYP 1A2 ( Caffeine, phenacetin, theophylline) CYP 1A2 ( 5- wafarin, piroxicam, diclofenac, naproxen) CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (ethanol) và CYP3A ( cyclosporin, lidocain, quinidine, etradiol, erythromycin, budesonide)

          Tác dụng không mong muốn

          Các phản ứng bất lợi hay xảy ra nhất đối với omeprazole đã  được báo cáo là rối loạn tiêu hóa, đặc biệt là ỉa chảy, táo bón, đau bụng, chống mặt và buồn nôn, đầy hơi. Mẫn đó trên da, ngứa, mày đay đã được báo cáo và thường hết sau khi ngưng điều trị.

          Rối loạn hệ thần kinh trung ương đã được báo cáo bao gồm di cảm, hoa mắt, đau đầu nhẹ, cảm giác đau thường hết sau khi ngưng điều trị. Ngủ gà, mất ngủ, chống mặt hiếm khi được báo cáo, chứng lẫn tâm thần thuận nghịch, kích động, trầm cảm và ảo giác xuất hiện nhiều hơn ở bệnh nhân nặng.

          Các phản ứng bất lợi khác đã được báo cáo hiếm khi xảy ra bao gồm đau khớp, đau cơ ,nhìn mờ, rối loạn vị giác, phù nề ngoại vi, giảm natri huyết, rối loạn máu bao gồm mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm huyết cầu tổng số, sốc phản vệ, sốt, khó chịu, co thắt phế quản, bệnh não ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan nặng, bệnh gan kèm hoặc không kèm theo vàng da, hiếm khi suy gan và viêm thận kẽ do nguyên nhân suy gan cấp.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn

gặp phải khi sử dụng thuốc

          Quá liều và điều trị

          Không có đủ thông tin về quá liều omeprazole, tuy nhiên các liều tới 400mg không có triệu chứng nặng nào. Bởi vậy điều trị quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng  và dùng các biện pháp hổ trợ. Trong các thử nghiệm lâm sàng các liều tiêm tĩnh mạch tới 270mg/ ngày và tới 650mg lâu hơn 3 ngày đã sử dụng mà không kèm theo phản ứng bất kỳ nào.

          Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

          Để xa tầm tay trẻ em.

          Tiêu chuẩn: Nhà sản xuất

          Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

(Trích: Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc)

                                                                   TỔ THÔNG TIN THUỐC

                                                                       Ds Nguyễn Hồng Văn